Ces molécules peuvent être dérivées de sources naturelles (par exemple, les herbes) ou partiellement synthétisées biologiquement (par exemple, les peptides thérapeutiques) (4). L'exemple le plus connu est la morphine qui imite les endorphines au niveau des récepteurs opioïdes dans tout le système nerveux central ; elle réduit la douleuret induit l'euphorie comme une métaphore pharmacologique des sentiments heureux.
La morphine n'est qu'un membre d'une grande famille de substances naturelles et synthétiques pharmacologiquement actives. Chacune a des effets spécifiques sur des tissus spécifiques, ce qui signifie que chacune peut être utilisée pour traiter différentes maladies et affections (par exemple, la dysfonction érectile avec le sildénafil synthétique ; l'hypertension avec un inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine ; l'inflammation avec l'aspirine ou le fentanyl). Idéalement, la pharmacologie utilise des composés sûrs et efficaces qui ciblent spécifiquement le ou les effets pharmacologiques souhaités avec un minimum d'effets secondaires médecins et médecine moderne
Au cours des 100 dernières années, la plupart des pharmacologues ont étudié comment les médicaments interagissent avec les récepteurs cellulaires pour provoquer des réponses pharmacologiques en manipulant la physiologie du corps au niveau moléculaire. Traditionnellement, les pharmacologues se sont concentrés sur les interactions entre les médicaments et les biomolécules endogènes. Récemment, les pharmacologues ont également commencé à étudier comment les thérapeutiques interagissent avec les transporteurs dans les domaines de la pharmacocinétique, du pharmacométabolisme, de la pharmacogénomique et de la pharmacovigilance.
La recherche pharmacologique constitue aujourd'hui une part importante du développement des médicaments, qui comprend à la fois des travaux non cliniques et cliniques. Le pharmacologue dispose aujourd'hui d'un champ d'investigation plus large et bénéficie d'une attention accrue de la part de l'industrie pharmaceutique, compte tenu du coût élevé des médicaments commercialisés (1). Le processus de découverte d'une nouvelle thérapie basée sur la pharmacologie implique une série complète mais itérative d'expériences visant à comprendre les voies mécanistiques clés qui sous-tendent la pathologie et/ou à déterminer les biomarqueurs appropriés qui peuvent servir de critères de substitution pour l'évaluation des effets des médicaments.